Tetrakaina
|
Nazewnictwo | | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | 4-(butyloamino)benzoesan 2-(dimetyloamino)etylu | Inne nazwy i oznaczenia | farm. | łac. tetracainum | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C15H24N2O2 |
Masa molowa | 264,36 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 94-24-6 |
PubChem | 5411 |
DrugBank | DB09085 |
SMILES | CCCCNC1=CC=C(C=C1)C(=O)OCCN(C)C | |
InChI | InChI=1S/C15H24N2O2/c1-4-5-10-16-14-8-6-13(7-9-14)15(18)19-12-11-17(2)3/h6-9,16H,4-5,10-12H2,1-3H3 | InChIKey | GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N | |
Niebezpieczeństwa | Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-06-03] | | Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów | Na podstawie podanej karty charakterystyki | | | Zwroty H | H301, H317, H351 | Zwroty P | P280, P301+P310 | | NFPA 704 | Na podstawie podanego źródła[2] | | | | Dawka śmiertelna | LD50 300 mg/kg (mysz, doustnie)[1] | |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC | C05AD02, D04AB06, N01BA03, S01HA03 |
Stosowanie w ciąży | kategoria B[3] |
Farmakokinetyka | | Wiązanie z białkami osocza i tkanek | 76%[4] | Metabolizm | hydroliza w osoczu[3] | Wydalanie | z moczem[4] | |
Uwagi terapeutyczne | | Drogi podawania | miejscowo, dokanałowo | |
| Multimedia w Wikimedia Commons | |
Tetrakaina (łac. tetracainum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu p-aminobenzoesowego. Stosowana w znieczuleniu miejscowym i dokanałowym.
Mechanizm działania
Tetrakaina wywołuje miejscowe znieczulenie poprzez odwracalną blokadę przewodnictwa przez włókna nerwowe, zmniejszając lub całkowicie zapobiegając chwilowym wzrostom przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodowych, prawdopodobnie poprzez kompetencyjne wiązanie się z miejscem wiążącym jon wapniowy[5].
Zastosowanie
- znieczulenie powierzchniowe skóry w związku z wkłuciem igły i w przypadkach powierzchniowych zabiegów chirurgicznych na niezmienionej chorobowo, nienaruszonej skórze u osób dorosłych[6],
- znieczulenie miejscowe skóry przed zabiegami dermatologicznymi na nieuszkodzonej skórze u osób dorosłych[7],
- znieczulenie powierzchniowe skóry związane z wkłuciem igły w niezmienioną chorobowo, nienaruszoną skórę u dzieci w wieku powyżej 3 lat[6],
- ból i świąd w okolicy odbytu[4],
- stany zapalne błony śluzowej odbytnicy[4],
- zapalenie zakrzepowe guzków krwawniczych[4],
- leczenie uzupełniające po zabiegach chirurgicznych przetok okołoodbytniczych i guzków krwawniczych[4].
Tetrakaina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[8].
Tetrakaina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)[9].
Działania niepożądane
Tetrakaina może powodować miejscowo następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: rumień, zblednięcie skóry, wysypka oraz obrzęk[6][7][4]. Po wchłonięciu się do krwi tetrakaina jest toksyczna i może powodować ciężkie zdarzenia niepożądane[10].
Przypisy
- ↑ Tetracaine (nr T7383) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-06-03]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Tetracaine SC-255645. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-06-03]. (ang.).
- ↑ a b Prescribing Information Synera (lidocaine and tetracaine) Topical Patch. Agencja Żywności i Leków, 2013. [dostęp 2018-06-03]. (ang.).
- ↑ a b c d e f g Ruskorex (25 mg+25 mg)/2 g, czopki – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-06-03].
- ↑ M. Kumar, R. Chawla, M. Goyal. Topical anesthesia. „J Anaesthesiol Clin Pharmacol”. 31 (4). s. 450–456. DOI: 10.4103/0970-9185.169049. PMID: 26702198.
- ↑ a b c Rapydan, 70 mg + 70 mg, plaster leczniczy – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-06-03].
- ↑ a b Pliaglis, 70 mg/g + 70 mg/g, krem – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-06-03].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 19th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2015. s. 38. [dostęp 2018-06-03]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-06-03].
- ↑ Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 812–813. ISBN 978-83-60135-95-2.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
C05: Leki ochraniające ścianę naczyń
C05A – Leki stosowane zewnętrznie w leczeniu hemoroidów | C05AA – Preparaty zawierające kortykosteroidy | |
---|
C05AD – Preparaty zawierające środki miejscowo znieczulające | |
---|
C05AE – Preparaty miorelaksacyjne | |
---|
C05AX – Inne leki stosowane zewnętrznie w leczeniu hemoroidów | |
---|
|
---|
C05B – Leki stosowane w leczeniu żylaków | C05BA – Heparyny i heparynoidy do stosowania zewnętrznego | - heparynoid
- apolan sodu
- heparyna
- polisiarczan pentozanu
|
---|
C05BB – Leki obliterujące żylaki do podawania domiejscowego | |
---|
C05BX – Inne leki stosowane w leczeniu żylaków | |
---|
|
---|
C05C – Leki wpływające na elastyczność naczyń | C05CA – Bioflawonoidy | |
---|
C05CX – Inne leki wpływające na elastyczność naczyń | |
---|
|
---|
C05X – Inne leki leki ochraniające ścianę naczyń | C05XX – Inne leki leki ochraniające ścianę naczyń | |
---|
|
---|
D04: Leki przeciwświądowe, w tym przeciwhistaminowe, znieczulające itp.
D04A – Leki przeciwświądowe, w tym przeciwhistaminowe, znieczulające itp. | D04AA – Preparaty przeciwhistaminowe do stosowania zewnętrznego | |
---|
D04AB – Środki miejscowo znieczulające | |
---|
D04AX – Inne | |
---|
|
---|
N01: Leki znieczulające
N01A – Leki do znieczulenia ogólnego | N01AA – Etery | |
---|
N01AB – Chlorowcowane węglowodory | |
---|
N01AF – Barbiturany | |
---|
N01AG – Barbiturany w połączeniach z innymi lekami | |
---|
N01AH – Opioidy | |
---|
N01AX – Inne | |
---|
|
---|
N01B – Środki do znieczulenia miejscowego | |
---|
S01: Leki oftalmologiczne
S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu | S01AA – Antybiotyki | |
---|
S01AB – Sulfonamidy | |
---|
S01AD – Preparaty przeciwwirusowe | |
---|
S01AE – Fluorochinolony | |
---|
S01AX – Inne | |
---|
|
---|
S01B – Leki przeciwzapalne | S01BA – Kortykosteroidy | |
---|
S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach z lekami rozszerzającymi źrenice | |
---|
S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne | |
---|
|
---|
S01C – Połączenia leków przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi | S01CA – Połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwinfekcyjnymi | |
---|
S01CB – Połączenia kortykosteroidów, leków przeciwinfekcyjnych i leków rozszerzających źrenice | |
---|
S01CC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniach z lekami przeciwinfekcyjnymi | |
---|
|
---|
S01E – Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę | S01EA – Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze | |
---|
S01EB – Parasympatykomimetyki | |
---|
S01EC – Inhibitory anhydrazy węglanowej | |
---|
S01ED – Leki β-adrenolityczne | |
---|
S01EE – Analogi prostaglandyn | |
---|
S01EX – Inne | |
---|
|
---|
S01F – Leki rozszerzające źrenicę | S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne | |
---|
S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne (bez preparatów stosowanych w jaskrze) | |
---|
|
---|
S01G – Leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne | |
---|
S01H – Środki znieczulające miejscowo | |
---|
S01J – Preparaty diagnostyczne | |
---|
S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka | S01KA – Substancje wiskoelastyczne | |
---|
S01KX – Inne | |
---|
|
---|
S01L – Leki stosowane w leczeniu zaburzeń naczyniowych oka | S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne | |
---|
|
---|
S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne | S01XA – Inne preparaty oftalmologiczne | |
---|
|
---|