Glicilciklini su nova klasa antibiotika koja je izvedena iz tetraciklina. Ovi tetraciklinski analozi su specifično dizajnirani da prevaziđu dva široko zastupljena mehanizma tetraciklinske rezistancije, naime rezistanciju posredovanu sticanjem efluks pumpi i/ili ribozomalnom protekcijom. Do sada je samo jedan glicilciklinski antibiotik ušao u kliničku upotrebu: tigeciklin.
Mehanizam dejstva
Glicilciklinski antibiotici imaju sličan mehanizam dejstva sa tetraciklinskim antibioticima. Oni blokiraju proteinsku sintezu i tako sprečavaju bakterijsku reprodukciju. Obe klase antibiotika se vezuju za 30S ribozomalnu podjedinicu i sprečavaju vezivanje amino-acil tRNK za A mesto ribozoma. Međutim, glicilciklini se efektivnije vezuju od tetraciklina.[1]
Mehanizam rezistancije
Dok glicilciklini imaju veću efikasnost protiv organizama sa tetraciklinskom rezistancijom posredovanom sticanjem efluks pumpi i/ili ribozomalnom protekcijom, oni nisu efektivni protiv organizama sa hromozomalnim efluks pumpama, kao što su Pseudomonas i Proteeae.[2]
Reference
- ↑ Bergeron J, Ammirati M, Danley D, et al. (September 1996). „Glycylcyclines bind to the high-affinity tetracycline ribosomal binding site and evade Tet(M)- and Tet(O)-mediated ribosomal protection”. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (9): 2226–8. PMC 163507. PMID 8878615.
- ↑ Livermore DM (October 2005). „Tigecycline: what is it, and where should it be used?”. J. Antimicrob. Chemother. 56 (4): 611–4. DOI:10.1093/jac/dki291. PMID 16120626.
Literatura
- Smith KL, McCabe SM, Aeschlimann JR (2005-08-01). „Tigecycline: A novel glycylcycline antiobiotic”. Formulary.
- Zhanel GG, Homenuik K, Nichol K, et al. (2004). „The glycylcyclines: a comparative review with the tetracyclines”. Drugs 64 (1): 63–88. DOI:10.2165/00003495-200464010-00005. PMID 14723559.
Spoljašnje veze
- Tygacil (tigecycline IV) manufacturer website. Arhivirano 2008-07-06 na Wayback Machine-u
30S | | |
---|
| Tetraciklini | |
---|
Glicilciklini | |
---|
|
---|
|
---|
50S | |
---|
EF-G | |
---|
| | gr+f/gr+a (t)/gr-p (c)/gr-o | drug (J1p, w, n, m, vacc) |
|
|