Rislenemdaz
IUPAC ime | |
---|---|
4-Metilbenzil (3S,4R)-3-fluoro-4-[(2-pirimidinilamino)metil]-1-piperidinkarboksilat | |
Klinički podaci | |
Način primene | oralno |
Identifikatori | |
CAS broj | 808732-98-1 |
PubChem | CID 11394238 |
ChemSpider | 9569140 |
UNII | 5HAM167S5T Y |
KEGG | D11340 |
ChEMBL | CHEMBL2068839 |
Sinonimi | CERC-301; MK-0657 |
Hemijski podaci | |
Formula | C19H23FN4O2 |
Molarna masa | 358,42 g·mol−1 |
SMILES
| |
InChI
| |
Rislenemdaz (razvojni kodni naziv CERC-301, MK-0657) je oralno aktivni, selektivni antagonist podjedinice 2B NMDA receptora (NR2B) koji je u razvoju od strane Cerekora u Sjedinjenim Državama kao pomoćna terapija za depresiju otpornu na lečenje (TRD).[1] U novembru 2013. su započeta klinička ispitivanja faze II,[2] i istog meseca, rislenemdaz je dobio oznaku brze staze od Uprave za hranu i lekove za TRD.[3]
Pilot studija je objavljena 2012. godine,[1] i ispitivanje faze II je završeno 2014. godine, ali se smatralo nedovoljnim.[4] Drugi pokušaj ispitivanja faze II 2016. takođe je otkrio da lek nije pokazao efikasnost protiv depresije.[5]
Reference
- ^ а б Ibrahim L, Diaz Granados N, Jolkovsky L, Brutsche N, Luckenbaugh DA, Herring WJ, et al. (август 2012). „A Randomized, placebo-controlled, crossover pilot trial of the oral selective NR2B antagonist MK-0657 in patients with treatment-resistant major depressive disorder”. Journal of Clinical Psychopharmacology. 32 (4): 551—557. PMC 3438886 . PMID 22722512. doi:10.1097/JCP.0b013e31825d70d6. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ „Cerecor Announces Initiation of Phase 2 Study for CERC-301, an Oral Rapid-acting Antidepressant Candidate”. Yahoo! Finance. 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ „Cerecor Receives Fast Track Designation for CERC-301 for the Treatment of Major Depressive Disorder”. Yahoo! Finance. 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Clinical Trials NCT01941043 A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Sequential Parallel Study of CERC-301 in the Adjunctive Treatment of Subjects With Severe Depression and Recent Active Suicidal Ideation Despite Antidepressant Treatment
- ^ „Cerecor (CERC) Announces CERC-301 Phase 2 Missed Primary Endpoint in MDD”. streetinsider.com.
Spoljašnje veze
- CERC-301 - Cerecor, Inc. Архивирано на сајту Wayback Machine (20. октобар 2016)
- CERC-301 - AdisInsight
- п
- р
- у
Grupa I | Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 |
---|---|
Grupa II | Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 |
Grupa III | Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP |
transporta
EAAT | |
---|---|
vGluT |